一文读懂:长效二氢吡啶类CCB的区别与注意事项|临床“药”点

当前位置:西甲球迷竞猜manbetx > 西甲球迷竞猜manbetx > 一文读懂:长效二氢吡啶类CCB的区别与注意事项|临床“药”点
作者: 西甲球迷竞猜manbetx|来源: http://www.earlyalameda.com|栏目:西甲球迷竞猜manbetx

文章关键词:西甲球迷竞猜manbetx,氮杂苯

  根据与动脉血管和心脏的亲和力及作用比,可以将钙通道阻滞剂(CCB)分为二氢吡啶类CCB与非二氢吡啶类CCB,两者共同的药理特性为选择性抑制血管平滑肌、使心肌L通道开放,不同点在于与钙通道孔隙结合位点不同。二氢吡啶类CCB主要作用于动脉,临床可用于治疗心脏和血管系统疾病,如高血压、心律失常、心肌缺血性疾病(心绞痛、冠心病)、脑血管性疾病、外周血管闭塞性疾病、充血性心力衰竭等。非二氢吡啶类CCB即苯烷胺类(如维拉帕米)和苯噻嗪类(如地尔硫䓬)的血管选择性差,对心脏有负性变时、负性传导及负性变力作用。本文主要介绍长效二氢吡啶类CCB的区别与使用注意事项。

  长效二氢吡啶类CCB主要有硝苯地平控释片、氨氯地平、左旋氨氯地平、乐卡地平、拉西地平、非洛地平缓释片等。

  左旋氨氯地平(2.5-5mg,1次/天)在控制血压变异性方面优于拉西地平(4-8 mg,1次/天),且可促进释放内源性NO而保护血管内皮。

  使用氨氯地平、硝苯地平控释片(缓释片)、非洛地平缓释片出现水肿者,改用左旋氨氯地平后下肢水肿不良反应发生率降低。

  有报道称,二氢吡啶类CCB在高剂量时可抑制醛固酮诱导的盐皮质激素受体激活,如非洛地平、硝苯地平等,而氨氯地平的作用较小。

  硝苯地平、氨氯地平、乐卡地平、拉西地平、非洛地平主要经肝脏CYP3A4代谢。CYP3A4强抑制剂如伊曲康唑、氟康唑、克拉霉素等能显著减慢长效二氢吡啶类CCB的代谢,而增强降压效果,因此可能致严重低血压;CYP3A4强诱导剂如利福平、卡马西平、、苯妥英等能加快长效二氢吡啶类CCB的代谢,引起血压升高或血压剧烈波动,临床应避免或谨慎合用。左旋氨氯地平目前无临床意义的药物相互作用。

  此外,氨氯地平有CYP3A4中等抑制作用,与辛伐他汀合用时,辛伐他汀日剂量不能超过20mg。

  大多数CCB有负性肌力作用,可使心功能恶化,从而引起心衰失代偿和死亡率增加,因此心衰患者应避免使用,尤其是短效的二氢吡啶类CCB及有负性肌力作用的非二氢吡啶类CCB。

  当心衰患者合并严重高血压或心绞痛,其他药物不能控制而需使用CCB时,可选择安全性较好的氨氯地平或非洛地平,但需注意引起腿部水肿的可能。

  非洛地平缓释片对有基础心脏病、心衰者是比较安全的,但需注意其负性肌力作用,尤其与β受体阻滞剂合用时。对于严重心衰的患者,使用氨氯地平未明确增加死亡率或其他不良反应。

  一些特殊剂型,如缓控释制剂,不要随意压碎、嚼碎、掰开或舌下含服。另外,缓释、控释制剂一般起效缓慢,不适合用作急救目的。如硝苯地平普通片可在必要时舌下含服,但高血压急症时慎用或不用舌下含服硝苯地平普通片,而硝苯地平缓释片或控释片未提及这种用法。因硝苯地平普通片达峰时间为0.5-1h,作用持续时间短;缓释片达峰时间为1.6-4h,仍存在一定峰谷波动;控释片首剂达峰时间为6-12h,连续用药后血浆浓度波动小,降压有长效性和平稳性的特点。

  此外,需注意,含服短效硝苯地平,因药物吸收迅速,降压幅度和速度难以掌控,对合并颅内外血管狭窄者有诱发卒中再发的风险,因此卒中后者血压波动时禁忌含服短效硝苯地平作为急性降压药物。

  [3] 二氢吡啶类钙通道阻滞剂在慢性稳定性冠心病中应用中国专家共识[J]. 中国心血管杂志, 2012, 17(4): 241-244.

网友评论

我的2016年度评论盘点
还没有评论,快来抢沙发吧!